Please use this identifier to cite or link to this item: https://hdl.handle.net/11147/13037
Full metadata record
DC FieldValueLanguage
dc.contributor.authorÇağır, Ali-
dc.contributor.authorKanbur, Tuğçe-
dc.contributor.authorKara, Murat-
dc.date.accessioned2023-02-05T13:27:03Z-
dc.date.available2023-02-05T13:27:03Z-
dc.date.issued2015-
dc.identifier.urihttps://hdl.handle.net/11147/13037-
dc.description.abstractProje kapsamında on adet yeni 4-alkilnaftalin-1-il sübstitüeli 5,6-dihidro-2H-piran-2-on türevi ile beş adet 1-naftil sübstitüeli 3,6-dihidro-2H-piran-2-on türevinin sentezi gerçekleştirilmiştir. Sentezlere 4-metil-1-naftoik asitten başlanmış ve yedi basamakta tamamlanmıştır. İlk basamakta naftoik asitin etanolle kondenzasyonundan etil ester elde edilmiş daha sonra NBS ile benzilik brominasyonu gerçekleştirilmiştir. Elde edilen 4- (bromometil)-1-naftoatın alkilmagnezyum kupratlarla olan tepkimesinden benzilik alkilasyon gerçekleştirilmiş ve daha sonra etil 4-alkil-1-naftoat türevleri önce LiAlH4 ile benzilik alkollere indirgenmiş sonrasında ise PCC ile aldehitlere çevrilmişlerdir. Elde edilen aldehitlere yine yüksek verimlerle allilmagnezyum bromür eklenmiş ve homoallilik alkoller oluşturulmuştur. Bu alkoller daha sonra akrilat esterlerine çevrildikten sonra Grubbs katalizörü ile hedeflenen ,- doymamış laktonlara çevrilmişlerdir. Sentez yönteminde benzilik C-C bağ oluşturulması hariç diğer tepkimelerde genelde yüksek verimler elde edilmiştir. Sentezleri tamamlanan yeni 4-alkilnaftalin-1-il sübstitüeli 5,6-dihidro-2H-piran-2-on türevleri sağlıklı pankreas (HPDEC) ve pankreas kanseri (MIA PaCa-2) hücreleri üzerinde test edilmiş ve moleküllerin her iki hücre hattına da sitotoksik etkisi olduğuna ve herhangi bir seçicilik göstermediği gözlemlenmiştir. Bunun yanında kuvvetli sitotoksik etkiye sahip 4- metilnaftalin-1-il sübstitüeli 5,6-dihidro-2H-piran-2-on maddesinin düşük dozlarda pankreas kanser hücrelerinde apoptoza neden olmazken S1 fazında arreste neden olduğu, yüksek dozlarda ise apoptoza neden olurken hem S hem de G2 arreste neden olduğu gözlemlenmiştir. Daha önce naftalin-1-il sübstitüeli 5,6-dihidro-2H-piran-2-on türevlerinin Topo I enzimi üzerindeki inhibisyon etkisi tarafımızdan gösterilmişti. Burada ise bu inhibisyonun zamana bağlı olduğu ve naftalin-1-il sübstitüeli 5,6-dihidro-2H-piran-2-on türeviyle Topo I enziminin preinkübasyonunun inhibisyona olumlu etkisi olduğu belirlenmiştir. Muhtemel Topo I inhibisyonuyla açığa çıkacak DNA kırıklarını belirleyebilmek içinse KOMET kuyruk oluşum assayı yapılmış ve 5 ile 10 μM dozlarda 4-metilnaftalin-1-il sübstitüeli 5,6-dihidro-2H-piran-2- on ile 24 saat inkübe edilen MIA PaCa-2 hücrelerinde DNA kırıklarının oluşumu bariz bir şekilde ortaya konmuştur.tr
dc.language.isotren_US
dc.relationYeni 5,6-Dihidro-2H-piran-2-on Türevlerinin Kanserli ve Sağlıklı Pankreas Hücreleri Üzerindeki Sitotoksik Aktivitelerinin Mekanistik İncelenmesitr
dc.rightsinfo:eu-repo/semantics/openAccessen_US
dc.subjectTopoizomeraz Itr
dc.subjectHücre döngüsütr
dc.subjectApoptoztr
dc.subjectSitotoksik aktivitetr
dc.subjectHPDECtr
dc.subjectPankreas kanseritr
dc.titleYeni 5,6-Dihidro-2H-piran-2-on türevlerinin kanserli ve sağlıklı pankreas hücreleri üzerindeki sitotoksik aktivitelerinin mekanistik incelenmesien_US
dc.typeProjecten_US
dc.departmentİzmir Institute of Technology. Chemistryen_US
dc.identifier.startpage1en_US
dc.identifier.endpage78en_US
dc.relation.publicationcategoryDiğeren_US
dc.relation.grantno113Z146-
dc.identifier.trdizinid618670en_US
item.openairetypeProject-
item.openairecristypehttp://purl.org/coar/resource_type/c_18cf-
item.grantfulltextopen-
item.fulltextWith Fulltext-
item.languageiso639-1tr-
item.cerifentitytypePublications-
crisitem.author.dept04.01. Department of Chemistry-
crisitem.author.dept01. Izmir Institute of Technology-
Appears in Collections:Chemistry / Kimya
TR Dizin İndeksli Yayınlar / TR Dizin Indexed Publications Collection
Files in This Item:
File SizeFormat 
document.pdf2.15 MBAdobe PDFView/Open
Show simple item record



CORE Recommender

Page view(s)

44
checked on Apr 8, 2024

Download(s)

16
checked on Apr 8, 2024

Google ScholarTM

Check





Items in GCRIS Repository are protected by copyright, with all rights reserved, unless otherwise indicated.